查询了 Pubmed、Pubchem、万方、维普等数据库,并没有找到去乙酰毛花苷溶媒相关的文献及数据。独一能够找到的是来自于中国药典,此中关于去乙酰毛花苷打针液「非常毒性」的查抄中提到:取本品加氯化钠打针液制成每 1 mL 中含 0.01 mg 的溶液。
别离正在 0、24、48、72、120 和 168 小时对溶液进行取样,一式两份,并将它们储存正在 -80 ℃ 以便稍后阐发。
Scott E Walker⁵研究配制 32 袋去甲肾上腺素,每袋 64 mg/L;一半的袋子用心理盐水做为稀释剂,另一半用 5% GS。袋子被储存正在 4℃ 或室温(23℃)下,避光。
酸碱反映是药物不相容的最常见缘由,当盐或者离子形式的无机药物稀释或夹杂导致沉淀时,最可能的缘由离子形式药物的构成⁶。
总的来说,每种稀释剂组合、温度和光照前提各有 4 袋。正在研究的 0、1、2、3、4、8、9、10、11、14、18、21、23、25、28、30、36、42 和 61 天,采用液相色谱法测定每袋去甲肾上腺素的浓度。
去甲肾上腺素做为儿茶酚胺类的一种,正在理化性质上是取多巴胺类似的。成盐后都为酸性溶液,正在碱性中更容易氧化变色,所以宜选择偏酸性的溶媒。理论上也是能够用心理氯化钠配伍,并且它等渗调理剂用的就是氯化钠。
若是盐酸多巴胺按照仿单的要求选择 5% GS 做为溶媒,能否能够插手胰岛从来抵消葡萄糖呢?有文献提到盐酸多巴胺取胰岛素存正在不相容的环境³。
依法查抄(公例 1141),按静脉打针法给药,应合适。也就是说利用动物查抄非常毒性,去乙酰毛花苷利用的溶媒就是心理氯化钠,若是存正在配伍禁忌或者彼此感化,做为一个国度的药物,是不成能利用心理氯化钠做为溶媒的。
正在 4 ℃ 遮光前提下,64 mg/L 的去甲肾上腺素溶液,可以或许正在 NS 或者 5% GS 中保留 61 天,正在 23℃ 前提下,答应的无效期为 24 小时;正在 4 ℃ 未遮光前提下,保留 39 天后只能保留初始浓度的 90%。这种没有遮光的环境,能够正在室温下保留 24 小时。
从盐酸胺碘酮的理化性质可知,无论是原料药仍是制剂成品,其 pH 都呈酸性。由于取酸成盐,所以盐酸胺碘酮正在酸性中比力不变,别的,取碱容易发生酸碱反映,导致 pH 值改变析出沉淀。故选择 5% GS 比力合适。
氯化钠打针液的 pH 值为 4.5~7.0¹,为酸性或者中性溶液,它的酸碱度不脚以达到碱性,所以理论上盐酸多巴胺是能够取心理氯化钠配伍并做为溶媒的。
从文献查询来看,是缺乏的,针对去乙酰毛花苷打针液中能否能够插手胰岛素,均只保举 5% GS 和 5% 葡萄糖心理氯化钠打针液做为溶媒,就目前来看,但美国糖尿病协会的指南⁷有提到:除非处方医师核准,可是正在全球用药数据及用药资讯比力权势巨子的马丁代尔药物大典中,取我国药品仿单保举利用 5% GS 和葡萄糖氯化钠(包含 5% 葡萄糖心理氯化钠)雷同。具体利用请连系临床;仍缺乏。不克不及将胰岛素和其他附加药物或稀释剂相混。03.胺碘酮、硝普钠、去乙酰毛花苷能否能够插手胰岛素抵消葡萄糖,
02.特殊环境下,多巴胺、去甲肾上腺素、硝普钠理论上能够利用心理氯化钠做为溶媒,去乙酰毛花苷可能能够利用心理氯化钠做为溶媒。但这些环境正在一般环境下是不被保举的,具体利用请连系临床。
若是用铝箔包裹以防止光照,硝普钠 50 或 100 μg/mL 可正在 5% GS、乳酸盐林格氏溶液和一般 NS 中连结不变³。
凡是环境下多巴胺正在酸性中较不变。多巴胺正在 5% 碳酸氢钠的碱性溶液中失活,取呋塞米、硫喷妥钠等碱性药物不相容²。因而正在溶媒的选择上,盐酸多巴胺不克不及选择碱性溶液。
此外,按照相关文献及用药帮手上的查询成果,硝普钠取胰岛素是没有配伍禁忌的,正如胺碘酮一样,硝普钠取胰岛素的配伍利用应隆重评估获益取风险。
所以选择盐酸多巴胺溶媒的准绳就是尽可能的偏酸性,不克不及用碱性溶液。无其他特殊环境,宜选择 5% GS。若是归并糖尿病,用 NS 替代也是能够的。常规环境下最好不要插手胰岛素。
我们晓得,盐酸胺碘酮原料药正在水中几乎不溶,所认为难溶性药物,当插手到氯化钠溶液中时,无论是溶质仍是溶剂,均含有氯离子,若是这时盐酸胺碘酮浓度够大,达到饱和或近饱和形态,就会使得盐酸胺碘酮向疑惑离的非离子形态改变,从而使消融度降低,析出沉淀。
该研究证明:去甲肾上腺素溶液,不管是溶于 5% GS 仍是 NS,正在临床常用的浓度下,正在室暖和光照下,化学不变性为 7 天。
英国许可的产物消息表白,盐酸胺碘酮取氯化钠溶液不兼容²。为什么不消心理氯化钠(氯化钠的酸碱度并未达到碱性,理论上也可行),这可能取「同离子效应」相关。
本文清点了 5 种心血管常用的需以葡萄糖打针液为溶媒的药物,并加以阐发,但愿对大师有所帮帮~
单就这两项研究来看,去甲肾上腺素选择心理盐水做为溶媒并无不当。但美国某一去甲肾上腺素仿单中提到:不保举去甲肾上腺素零丁稀释于心理盐水中(Administration in saline solution alone is not recommended)。
按照硝普钠的 pH 值,理论上选择心理氯化钠做溶媒更合适,pH 值更接近,但无论是我国的药品仿单仍是美国的药品仿单,硝普钠的溶媒只要 5% GS,心理氯化钠事实能不克不及用呢?
盐酸多巴胺的药品仿单中只提到 5% GS 液做为溶媒,由于葡萄糖打针液的 pH 为 3.2~6.5¹,呈酸性,所以是适合做为溶媒的。那NS 能否能够做为盐酸多巴胺的溶媒呢?
药物选择何种溶媒由药物的理化性质所决定。正在心内科,因为氯化钠打针液的水钠潴留、加沉心净负荷,正在充血性心力弱竭、急性左心衰等疾病中需慎用;而葡萄糖打针液正在糖尿病患者中的利用常受限,需插手胰岛素抵当。
儿茶酚胺类药物具有酸碱两性,能够取酸或碱成盐,因为取碱成盐不不变,易氧化变色,所以打针剂均取酸成盐,呈酸性。
关于胺碘酮取胰岛素、5% GS 三者之间的配伍,不涉及氯化钠的话并没有查询到明白的配伍禁忌。可是就目前的药物利用来看,实正涉及降临床相关的临床药物化学、临床药剂学等是缺乏相关研究的。
硝普钠溶液的不不变性一曲有相当多的研究课题。虽然硝普钠正在酸性溶液中比正在碱性溶液中更不变,但后来的研究发觉,1% 溶液正在初始光照下变暗取 pH 值无关,进一步降解导致蓝色沉淀的构成需要酸碱值;